Ras是單體GTP結合蛋白,具有弱的GTP酶活性。Ras蛋白的活性狀態(tài)對細胞的生長、分化、細胞骨架、蛋白質運輸和分泌等都具有影響,其活性則是通過與GTP或GDP的結合進行調節(jié)。Ras是非常重要的原癌基因,分為K-Ras、H-Ras和N-Ras三種。Ras突變在許多腫瘤的發(fā)生發(fā)展中起到了極為關鍵的作用,可以說是許多腫瘤發(fā)生的驅動基因。
目前已知90%的胰腺癌都存在K-ras突變,并且Ras突變在結直腸癌、肺癌和黑色素瘤中也極為常見。有文章表示人類30%的腫瘤都含有Ras突變。因此,靶向Ras治療是科學家一直在關注的重點,然而目前尚未找到一種藥物可以安全地靶向Ras。
近日,美國伊利諾伊大學芝加哥分校的研究人員表示,他們通過蛋白質工程技術,研發(fā)出了一種名為NS1的抗體類似物(monobody),能夠通過識別并結合影響Ras的重要功能域,從而抑制Ras蛋白的活性。Monobody本質上是類似抗體的合成結合蛋白,根據(jù)設計以及結構上的不同,能夠和酶、受體等許多蛋白質結合。Monobody發(fā)揮作用不依賴于環(huán)境,可以被當做是蛋白質版的抑制劑。NS1能夠結合到兩種Ras蛋白的關鍵位點,阻礙其與信號分子形成二聚體,進而阻斷下游的信號通路。
盡管目前還需要許多臨床前研究才能確定NS1的臨床可行性,但一旦NS1能夠最終用于臨床,將會有助于治療一系列攜帶Ras突變的腫瘤,尤其是黑色素瘤和胰腺癌。黑色素瘤是皮膚癌中最為兇險的一種,而胰腺癌被稱為“癌癥之王”,由于早期診斷困難、治療手段有限,致死率非常高。
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健客價: ¥25抗血栓:本品對血小板聚集的抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈痿或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定性心絞痛。
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健客價: ¥3本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。1. 鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。2. 抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關節(jié)癥狀好轉并使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。3.關節(jié)炎:除風
健客價: ¥4.5抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
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健客價: ¥31用于輕~中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。
健客價: ¥32用于感冒或流感引起的發(fā)熱、頭痛;也用于緩解輕、中度疼痛如關節(jié)痛、神經(jīng)痛、牙痛、月經(jīng)痛、肌肉痛。
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健客價: ¥19抑制下述情況時血小板粘附和聚集: 1.不穩(wěn)定性心絞痛(冠狀動脈血流障礙所致的心臟疼痛); 2.急性心肌梗塞; 3.預防心肌梗塞復發(fā); 4.動脈血管的術后(動脈外科手術介入后如主動脈冠狀動脈靜脈搭橋術,PTCA); 5.預防大腦一過性的血流減少(TIA;短暫性腦缺血發(fā)作)和出現(xiàn)早期癥狀(如面部或手臂肌肉一過性癱瘓或一過性失明)后預防腦梗塞。
健客價: ¥12阿司匹林對血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林腸溶片適應癥如下: 降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風險 預防心肌梗死復發(fā) 中風的二級預防 降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風險 降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風險 動脈外科手術或介入手術后,如經(jīng)皮冠脈腔內成形術(PTCA),冠狀動脈旁路術(CABG),頸動脈內膜剝離術,動靜脈分流術 預防大手術后深靜脈血栓和肺栓塞
健客價: ¥3心肌梗死,急性心肌梗死,不穩(wěn)定性心絞痛,骨關節(jié)炎,頭痛,血栓形成,風濕性關節(jié)炎,心房顫動,穩(wěn)定型心絞痛,風濕熱,不穩(wěn)定型心絞痛,強直性脊柱炎,感冒,川崎病,類風濕關節(jié)炎。
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