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哮喘治療 β2激動劑是否會產(chǎn)生耐受!

2017-04-01 來源:上海疾控  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:體外試驗發(fā)現(xiàn),β2受體反復(fù)接觸β2受體激動劑可引起其功能的變化,但其中的機制尚未完全弄清楚,這一問題目前還沒有統(tǒng)一的認(rèn)識。

  哮喘的治療藥物

  哮喘治療的藥物分為控制性藥物和緩解性藥物??刂菩运幬锇ㄎ胩瞧べ|(zhì)激素(ICS)、長效β2受體激動劑(LABA)、白三烯受體拮抗劑、緩釋茶堿等,而緩解性藥物則包括短效β2受體激動劑(SABA)、短效吸入性抗膽堿能藥物(SAMA)、短效茶堿、全身使用糖皮質(zhì)激素等(具體見下表)。

  β2受體激動劑在哮喘的治療當(dāng)中發(fā)揮了非常重要的作用。哮喘急性發(fā)作的患者,往往是靠吸入SABA來緩解癥狀,而哮喘的長期控制性治療,LABA也是重頭戲(必須與ICS聯(lián)用)。那么疑問來了,哮喘病人這么經(jīng)常使用β2受體激動劑(不管是SABA還是LABA),會不會導(dǎo)致藥物耐受呢?

  β2激動劑在哮喘治療中的地位

  1、哮喘發(fā)作時的首選藥物

  哮喘急性發(fā)作時,首選的平喘藥是β2受體激動劑(比如沙丁胺醇、特布他林等),尤其是吸入性β2受體激動劑,起效非常迅速,這點是茶堿或抗膽堿能藥物望塵莫及的。色甘酸鈉,雖然可以阻止支氣管收縮,但并無直接擴張支氣管作用,所以一旦支氣管開始收縮或痙攣,色甘酸鈉就沒有任何幫助,臨床較少使用。

  2、如何使用β2激動劑規(guī)范治療哮喘?

 ?。?)可供吸入的短效β2激動劑(SABA)包括氣霧劑、干粉劑和溶液等。通常數(shù)分鐘起效,是緩解輕中度急性哮喘的首選用藥,但這類藥物應(yīng)按需間歇使用,不宜長期、單一使用,也不宜過量使用,否則可能出現(xiàn)骨骼肌震顫、低血鉀、心律失常等副作用。必須指出的是,當(dāng)哮喘重度發(fā)作時,氣霧劑、干粉劑的效果不好,此時應(yīng)該使用溶液霧化吸入來處理。

 ?。?)長效β2受體激動劑(LABA)包括福莫特羅、沙美特羅、茚達特羅等。尤其適用于夜間哮喘的治療,但LABA不宜單獨用于哮喘,必須與吸入激素聯(lián)合使用,如沙美特羅替卡松粉吸入劑、布地奈德福莫特羅粉吸入劑等。

  沙美特羅和福莫特羅同時長效制劑,所不同的是,福莫特羅起效迅速,而沙美特羅起效較慢,這也是為什么福莫特羅可以作為緩解藥物來使用,從2014GINA哮喘指南起,布地奈德/福莫特羅就作為一種維持或緩解治療藥物使用了(詳情見下圖)。

  β2受體激動劑會不會耐受?

  正因為β2受體激動劑在哮喘治療中的廣泛運用,所以有人擔(dān)心:長期使用β2受體激動劑,會不會導(dǎo)致耐受?確實有患者反映:β2激動劑用多了就不好用了。果真是這樣嗎?

  耐受性是指反復(fù)應(yīng)用β2受體激動劑后效應(yīng)可逐漸減弱,增加用藥劑量有時仍可以達到等同效應(yīng)。

  體外試驗發(fā)現(xiàn),β2受體反復(fù)接觸β2受體激動劑可引起其功能的變化,但其中的機制尚未完全弄清楚,這一問題目前還沒有統(tǒng)一的認(rèn)識。多數(shù)學(xué)者認(rèn)為哮喘患者對β2受體激動劑的支氣管擴張作用不易發(fā)生耐受性,即使發(fā)生了耐受,其程度也是很輕微的,不至于影響臨床療效。

  還有研究認(rèn)為,當(dāng)β2受體激動劑與吸入激素聯(lián)合使用時,可以防止β2受體激動劑發(fā)生耐受。從這個角度來說,聯(lián)合使用LABA和ICS還是相當(dāng)必要的。

  至于有患者反映β2受體激動劑(比如沙丁胺醇)越來越不管用了,我們要重新審視他們的治療方案是否正規(guī),是否有嚴(yán)格遵循哮喘的控制治療原則,這點很重要。

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