如果你稍有留意,你應該知道SGLT2抑制劑火了。
2.型糖尿病的管理目前依然是一個巨大的挑戰(zhàn),在選擇藥物時,必須考慮低血糖風險、對體重及血脂影響、劑量復雜性及副作用等等。
現(xiàn)有的藥物也眾多,除了一線推薦的二甲雙胍外,新藥研發(fā)一直都在馬不停蹄地進行著。這不,SGLT2 抑制劑 duang 地來了、火了。
什么是SGLT2
SGLT2,全稱sodium-glucose co-transporter 2,即鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白。
SGLT2 介導葡萄糖在腎臟近曲小管的重吸收,血液中的葡萄糖僅 1% 通過尿液排出。
SGLT2 抑制劑使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進入血液而隨尿液排出,從而降低血糖濃度。
SGLT2優(yōu)勢在哪
由于其不干擾胰島素和胰高血糖素素分泌調節(jié)通路,所以引起低血糖的可能性相對較小。
眾多研究顯示,SGLT2抑制劑可有效降低糖化血紅蛋白。對于經(jīng)飲食和鍛煉控制不佳的 2 型糖尿病,SGLT2 抑制劑不僅可有效改善血糖,還可降低體重和改善血脂。
目前SGLT2代表是
有幾種,主要代表有坎格列凈和達格列凈。
坎格列凈進入血液后 1-2 小時達到峰值,半衰期為 10.6-13.1 小時,分別有100mg和300mg兩種規(guī)格。
達格列凈坎格列凈
1. 達格列凈進入血液后 2 小時內(nèi)達達到峰值,半衰期為 12.9 小時。
坎格列凈起始劑量 100mg 每天一次,早餐前服用。
對 eGFR≥60 mL/min/1.73m2 的 2 型糖尿病患者,可增加到300mg/天;
若eGFR 在 45-60 mL/min/1.73m2 之間,則劑量不應超過100mg/天
2. 達格列凈起始劑量 5mg 每天一次,必要時可增至 10mg 每天一次。
對 eGFR<60 mL/min/1.73m2 的 2 型糖尿病患者可用坎格列凈 100mg/天,但 eGFR<45mL/min/1.73m2 時不能使用。
SGLT2也不會完美
是的,沒有一個藥會是完美的。
1. 坎格列凈和達格列凈最常見的副作用是尿路感染和生殖器真菌感染。
2. 對腎小球濾過率(eGFR)<60 mL/min/1.73m2 者應謹慎使用。
3. 達格列凈和坎格列凈與其它藥物間相互作用很小。
但坎格列凈可增加地高辛濃度,使用時需適當監(jiān)測。利福平可降低達格列凈和坎格列凈的濃度,因此可能降其低療效。
4. 建議使用時監(jiān)測腎功能和血鉀。
綜合來談談這類藥
由于 SGLT2 抑制劑為新型藥物,價格并不便宜。
但對于需要在二甲雙胍基礎上加用其它口服降糖藥物的患者,SGLT2 抑制劑似乎優(yōu)于其它二線藥物(如磺脲類、DPP-4抑制劑和GLP-1類似物)。
因此,從長遠來看,這類藥物還是一個比較經(jīng)濟的治療選擇。