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你了解吸入式胰島素嗎

2017-02-05 來源:諾和諾德醫(yī)學資訊  標簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護膚
摘要:吸入性胰島素的藥代、藥效及療效評價:吸入性胰島素的主要成分是短效人胰島素,藥代動力學以及藥效學研究也都是與皮下注射短效人胰島素相比。

  問題描述

  你了解吸入式胰島素嗎?

  精彩解答

  自從1920年,Banting發(fā)現(xiàn)胰島素可用于治療糖尿病患者,研究者們就在探索各種能夠替代胰島素注射的輸入方式,包括經皮、經眼、經口、經鼻、經直腸、經陰道以及經尿道等的輸入方式。但是以上的輸入方式因為技術等原因都失敗了,并不能保證胰島素最基本的生物活性。上世紀90年代,由于人們在一系列理論、技術上的突破,使吸入式胰島素成為第一個作為皮下注射方式的替代手段進入臨床研究。

  吸入性胰島素的作用機理:肺作為呼吸器官,由于其解剖上的特點,使其成為一個潛在的藥物吸收臟器。肺泡擁有巨大的表面積,而且肺泡的上皮非常薄,細胞間存在一定的間隙。因此,藥物(包括一些分子量較大的肽類藥物)一旦達到肺泡部位,可以很迅速地被吸收。吸入性胰島素正是基于以上原理通過肺部細胞被迅速吸收進入血液循環(huán),從而進入靶組織發(fā)揮胰島素的生理藥理作用。根據(jù)吸入性胰島素的特性,主要分為干粉型和液體型,干粉型是粉末狀,通過吸入器形成煙霧狀微粒進入肺組織,液體型是液體狀,胰島素液滴通過吸入器形成氣霧被吸入體內。兩種類型各有優(yōu)缺點,干粉型更為穩(wěn)定,吸入裝置相對簡單,但制劑更為復雜,免疫原性較高,而液體型制劑簡單,免疫原性較低,但吸入裝置更為復雜。

  吸入性胰島素的藥代、藥效及療效評價:吸入性胰島素的主要成分是短效人胰島素,藥代動力學以及藥效學研究也都是與皮下注射短效人胰島素相比。在藥代動力學方面:吸入式胰島素吸收更快,達到血藥濃度峰值的時間較皮下注射方式為快。但是其生物利用度是皮下注射的9%-22%。藥效學研究顯示,吸入胰島素的作用更為生理,起效更快,作用持續(xù)時間也較皮下注射更短。一項納入16項臨床研究(超過4000例受試對象)的薈萃分析結果顯示,皮下注射短效人胰島素或速效胰島素類似物在控制HbA1c方面略優(yōu)于吸入性胰島素(差異:0.08%,可信區(qū)間0.03–0.14)。

  吸入性胰島素的安全性以及不良反應:

  1.低血糖:大部分研究提示使用吸入性胰島素的低血糖發(fā)生率與皮下注射胰島素無明顯差異,在少量T2DM的研究中還略有降低。

  2.最常見不良反應:咳嗽、咽喉痛,其發(fā)生率較對照組可增加2.5倍,多發(fā)生在治療初期,頻率及嚴重程度隨治療時間延長而減輕。

  3.吸入性胰島素不建議吸煙、哮喘以及慢性阻塞性肺?。╟hronicobstructivepulmonarydisease,COPD)患者使用,美國食品藥品管理局(foodanddrugadministration,FDA)在對已經上市的吸入性胰島素Afrezza?進行黑框警示,提示哮喘和慢性阻塞性肺病患者使用中觀察到急性支氣管痙攣;并要求提供評估潛在的肺部惡性腫瘤風險的研究數(shù)據(jù)。

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