我國(guó)科學(xué)家最近在非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑的研究領(lǐng)域取得了重要進(jìn)展。研究結(jié)果提示，一個(gè)代號(hào)為Boc5的小分子化合物可能成為糖尿病和其他代謝性疾病的一種新型療法，相關(guān)成果2007年元月第一周發(fā)表在國(guó)際權(quán)威科學(xué)期刊《美國(guó)科學(xué)院院刊(PNAS)》網(wǎng)絡(luò)版上。

　　這項(xiàng)由我國(guó)科學(xué)家自主設(shè)計(jì)和實(shí)施的研究課題歷時(shí)4年，由國(guó)家科技部、中國(guó)科學(xué)院、國(guó)家自然科學(xué)基金委員會(huì)和上海市人民政府共同資助，涉及多種學(xué)科專業(yè)的交叉融合以及多種先進(jìn)技術(shù)的集成應(yīng)用，相關(guān)成果先后申請(qǐng)了7項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專利，其中2項(xiàng)已經(jīng)或即將進(jìn)入各國(guó)申請(qǐng)階段的國(guó)際發(fā)明專利，為開(kāi)發(fā)具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新型抗糖尿病藥物奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。

　　胰高血糖素樣肽-1受體是當(dāng)今公認(rèn)的、最重要的抗糖尿病藥物作用靶點(diǎn)之一。以往試圖開(kāi)發(fā)口服有效的非肽類小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑之努力均未成功，中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所暨國(guó)家新藥篩選中心的科研人員在王明偉研究員的率領(lǐng)下，針對(duì)這一靶點(diǎn)，通過(guò)對(duì)數(shù)萬(wàn)個(gè)樣品進(jìn)行高通量篩選，發(fā)現(xiàn)兩個(gè)小分子化合物在細(xì)胞培養(yǎng)和活體動(dòng)物模型上具有良好的類胰高血糖素樣肽-1活性。

　　實(shí)驗(yàn)研究表明，其中一個(gè)代號(hào)為Boc5的化合物在急性注射或口服給藥時(shí)，能夠顯著降低正常小鼠的攝食量。2型糖尿病小鼠接受該類化合物的慢性治療后，攝食量減少，體重增長(zhǎng)受抑，糖化血紅蛋白水平(血糖長(zhǎng)期控制指標(biāo))和空腹糖耐量試驗(yàn)正?；?/p>

　　這一開(kāi)創(chuàng)性研究成果引起了國(guó)內(nèi)外業(yè)界的高度關(guān)注。美國(guó)科學(xué)院院士Unger教授認(rèn)為，這項(xiàng)具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使2型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化，而且將開(kāi)辟以口服非肽類小分子模擬肽類激素作用的紀(jì)元”。英國(guó)皇家學(xué)會(huì)院士、曾經(jīng)領(lǐng)導(dǎo)發(fā)現(xiàn)“偉哥”等3個(gè)“重磅炸彈”式新藥的美國(guó)Pfizer公司前資深副總裁、著名藥物化學(xué)家SimonCampbell教授則評(píng)論說(shuō)：“你們的工作極其振奮人心，特別是生物學(xué)研究結(jié)果令人折服。”

　　目前已有超過(guò)10家的跨國(guó)醫(yī)藥公司表達(dá)了合作開(kāi)發(fā)的興趣，預(yù)示著這一重要科學(xué)進(jìn)步成果具有潛在的社會(huì)效益和巨大的市場(chǎng)前景。

（實(shí)習(xí)編輯：周家文）