“假如我將身處荒島,如果選擇隨身攜帶某種藥物的話,那么可能首先想到的就是她——阿司匹林(aspirin)”——JohnA.Baron教授,Dartmouth醫(yī)學(xué)院。
提到阿司匹林,想必大家再熟悉不過了。作為一種解熱鎮(zhèn)痛藥,它已走進千家萬戶,在全世界范圍內(nèi)廣泛使用。阿司匹林與青霉素、安定一起被認(rèn)為是醫(yī)藥史上三大經(jīng)典杰作。
可以說阿司匹林是現(xiàn)在世界上最常用的,也是歷史最悠久的一種藥。在此之前它的歷史已經(jīng)經(jīng)過傳奇般的一個循環(huán),從古代的止痛藥到麻風(fēng)病藥,經(jīng)歷了拿破侖的海戰(zhàn),到二次大戰(zhàn)間的歐洲,到現(xiàn)在的又一次新的各種預(yù)防性用途。它伴隨了阿波羅號宇航員登月,且被記入吉尼斯世界紀(jì)錄。西班牙哲學(xué)家加賽特(JoseO.Gasset)甚至把二十世紀(jì)稱作阿司匹林的世紀(jì)。
還記得那白色的上面標(biāo)著“A.S.P”的片劑么?可別忽視了它哦。它不僅用于治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕病,還能抑制血小板聚集,用于預(yù)防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成,應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效[1]。更讓人意想不到的是,它或許能夠治療或延緩老年癡呆癥、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病。這還不夠,它對某些癌癥的預(yù)防和治療也有一定的作用。神奇吧!
舊版阿司匹林廣告:婆婆腰背疼痛,選用阿司匹林效果明顯。左上角為拜耳公司的英文。
今天,阿司匹林已經(jīng)成為最常見的特效藥,為世界上成百萬的人所使用。每年全球阿司匹林的產(chǎn)量多達五萬噸。如果把他們都制成500毫克每片的片劑,其數(shù)量就可達1000億片,排列起來,其長度可達100萬公里,足足可以繞地球25圈!
那么這種藥究竟是如何產(chǎn)生的呢?又為何能有如此廣泛的運用呢?今天小編就帶大家來揭開它的神秘面紗!
一、阿司匹林的誕生
時間可追溯到公元前約300年前的一天。
那天,楊柳依依,清風(fēng)徐來,湖面瀲滟如波,成千上萬根柳條枝椏在風(fēng)中旋轉(zhuǎn)跳躍。古希臘人倚靠在柳樹下,撥開一塊柳樹皮嘗了一口,依舊是那微妙苦澀又熟悉的味道。神奇的是,幾天后身上的疼痛竟然消失了。于是柳樹皮具有止痛的效果就這樣被發(fā)現(xiàn)了。
人類的文明終將被歷史承載。
在泥板上,古蘇美爾人也同樣記載著用柳樹葉子治療關(guān)節(jié)炎。古埃及最古老的醫(yī)學(xué)文獻《埃伯斯紙草文稿》同樣記錄了埃及人至少在公元前二千多年以前已經(jīng)知道干的柳樹葉子的止痛功效。古希臘醫(yī)師希波克拉底在公元前5世紀(jì)記錄了柳樹皮的藥效并給婦女服用柳葉煎茶以減輕婦女分娩的痛苦。柳樹皮這一神奇的功效被后來的蓋倫(Galen)等古希臘和羅馬名醫(yī)反復(fù)引用。
在古老的東方,勤勞而智慧的中國古人也很早就發(fā)現(xiàn)了柳樹的藥用價值。據(jù)《神農(nóng)本草經(jīng)》記載,柳之根、皮、枝、葉均可入藥,有祛痰明目,清熱解毒,利尿防風(fēng)之效,外敷可治牙痛[2]。
歷史在進步,文明在傳承。關(guān)于柳樹止痛的神奇功效也一代代流傳著。
戰(zhàn)爭讓阿司匹林重新回到歷史的聚光燈下。自從發(fā)現(xiàn)美洲以后,歐洲人就改用南美進口的奎寧(抗瘧藥)做止痛退燒藥。1806年,當(dāng)拿破侖的法國海軍敗給英國海軍之后,歐洲大陸的海外貿(mào)易被封鎖。法國等歐洲大陸國家不得不重新利用柳樹等易得的止痛藥。這種藥再一次引起了人們的注意。
到了1828年,法國藥劑師亨利·勒魯克斯(HenriLeroux)和意大利化學(xué)家約瑟夫·布希納(JosephBuchner)首次從柳樹皮中提煉出黃色晶體活性成分,并命名為水楊苷(salicin,C13H18O7)。
十年后,另一位意大利化學(xué)家拉菲里·皮利亞(RaffaelePiria)從晶體中提取到更強效活性化合物,命名為水楊酸,從此被廣泛應(yīng)用于退燒止痛。但因其純度不高、穩(wěn)定性差且具有強烈的副作用,導(dǎo)致無人問津,研究工作始終未能更上一層樓。
1852年蒙彼利埃大學(xué)化學(xué)教授CharlesGerhart首次發(fā)現(xiàn)了水楊酸分子的結(jié)構(gòu),并通過化學(xué)方法合成水楊酸。
1876年鄧迪皇家醫(yī)院醫(yī)生JohnMaclagan在《TheLancet》報道首個水楊酸鹽類的臨床研究,該研究發(fā)現(xiàn)水楊苷能緩解風(fēng)濕患者的發(fā)熱和關(guān)節(jié)炎癥,使得該類藥物在臨床上的應(yīng)用價值得以凸顯。
1897年,德國拜耳公司化學(xué)家費利克斯霍夫曼(FelixHoffman)給水楊酸分子加了一個乙?;?,通過修飾水楊酸合成高純度的乙酰水楊酸,并很快通過了其對疼痛、炎癥及發(fā)熱的臨床療效測試。
遺憾的是,乙酰水楊酸在拜耳公司合成出來后最初并沒有引起當(dāng)時的藥物部門主任HeinrichDreser的重視,幾乎被打入冷宮。但是一些科學(xué)家堅持研究,最終還是進行了動物和人體實驗,這些實驗的成功很快就使拜耳公司決定把它投入市場。
1899年3月6日,又是一個楊柳依依的初春,F(xiàn)elixHoffman合成的乙酰水楊酸化合物被正式命名為阿司匹林(Aspirin)并在德國柏林專利局注冊。A指乙?;ˋcetyl),spir來自水楊酸的另一種來源灌木繡線菊(spireae),in則是當(dāng)時藥名的常用的結(jié)尾。至此,世界上偉大的神妙靈藥——阿司匹林誕生了。