2014年中國缺血性卒中/TIA二級預防指南指出,對于非心源性缺血性腦卒中/TIA患者,無論是否伴有其他動脈粥樣硬化證據(jù),均推薦給予高強度他汀類藥物長期治療,以減少腦卒中和心血管事件風險。
所謂「高強度他汀治療」是指阿托伐他汀40-80mg/d或瑞舒伐他汀20-40mg/d,由此可見他汀們在神經(jīng)科使用面之廣、量之大。
但據(jù)了解,從小診所到大三甲,從心內(nèi)科到神經(jīng)科,絕大多數(shù)醫(yī)生都習慣給予他汀們夜間服用;只要有它們出現(xiàn)的地方,便順手勾上qn。這么做究竟有沒有道理呢?
他汀為什么需要夜間服用?
這就要從他汀的藥理作用講起。人體內(nèi)膽固醇合成是個超級復雜的工程,簡單說分三階段:甲羥戊酸的合成、鯊烯的合成、膽固醇的合成。
有對膽固醇合成感興趣的童鞋可以自行去看生物化學膽固醇合成這一章哦,咱們在這里就可以簡單理解為他汀類藥物可以高度競爭抑制膽固醇合成的一種關(guān)鍵酶HMG-CoA。
膽固醇的合成主要在肝,而肝HMG-CoA還原酶自有其個性;它有晝夜節(jié)律,活性在中午最低,半夜最高。所以人體內(nèi)膽固醇的合成也有節(jié)律性,中午最少,半夜最多。
如果夜間服用他汀,血漿消除半衰期在數(shù)個小時,半夜時正好到達血藥濃度高峰,可以起到最佳效果。這方面已經(jīng)有多項研究,對于辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀等,晚上給藥較早晨給藥,藥效均在不同程度上更優(yōu)(總膽固醇或LDL-C降低幅度更大)。
但值得注意的是,有研究又發(fā)現(xiàn)對于氟伐他汀緩釋劑型、辛伐他汀控釋劑型來說,早晚給藥藥效并無顯著差異。
由此可見,問題的關(guān)鍵在半衰期。
對于短半衰期的藥物,比如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀,與早晨服用相比,夜間服用確實可以起到更好的效果,這也就是從前要求他汀夜間服用的依據(jù)了。但對緩釋片和控釋片劑型的他汀來說,早晚服藥當然也就不會有差異了。
為什么不需要夜間服用?
然而,時過境遷,如今的舞臺中央早已不屬于他們了,而是新一代他汀:阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的天下。
新開發(fā)的他汀,活性更強,作用更持久,比如阿托伐他汀,半衰期長達14個小時,其代謝物也有強大的活性,使得藥效半衰期進一步延長至20-30h。同樣,瑞舒伐他汀的半衰期也長達19個小時。
研究發(fā)現(xiàn),對于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,早晨和夜間服藥之間,藥效并無差異。有意思的是,阿托伐他汀夜間給藥反而血藥濃度還更低,Cmax比早晨給藥低30%,這可能與夜間胃腸道活動弱而吸收少,或是夜間代謝速度更快有關(guān)。當然如上所述,盡管Cmax更低,總的藥效卻是一致的。
可見,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀并不需要夜間服用。事實上,仔細查看這兩種藥品說明書,上面都已經(jīng)特意說明了可以任意時間給藥,且不受進食影響。
要點小結(jié)
短半衰期的他汀,如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀,確實夜間服用藥效更佳。但對于緩釋或控釋劑型,以及新一代阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,均不需要夜間服用,完全可以在早晨和其他藥物一起服用,以免增加不必要的麻煩。
高血壓、冠心病(心絞痛)。 伴有左心室收縮功能減退(射血分數(shù)≤35%,根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。
健客價: ¥27高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。
健客價: ¥20高血壓.冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分數(shù)≤35%,根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。
健客價: ¥30高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分數(shù)≤35%,根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。
健客價: ¥319高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。
健客價: ¥32利格列汀與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用,配合飲食控制和運動,可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。
健客價: ¥601.水腫性疾?。喊ǔ溲孕牧λソ?、肝硬化、腎臟疾病 (腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。 2.高血壓:在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭:用于各種原
健客價: ¥10.91. 原發(fā)性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。 2. 心功能不全:輕度或中度心功能不全NYHA分級Ⅱ或Ⅲ級,合并應用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑ACEI。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
健客價: ¥30用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥85結(jié)腸癌輔助化療:卡培他濱適用于 Dukes’ C 期、原發(fā)腫瘤根治術(shù)后、適于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期(DFS)不亞于 5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) ??ㄅ嗨麨I單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長總生存期(OS),但已有試驗數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較 5-FU/LV 改善無病生存 期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對 D
健客價: ¥319用于原發(fā)性高血壓心絞痛治療。伴有心室收縮功能減退的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷類藥物治療。
健客價: ¥170用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對
健客價: ¥42適用于治療與胃酸有關(guān)的胃部不適用癥狀(如胃疼、胃酸、胃脹、胃燒灼、酸性噯氣、飽脹等)急、慢性胃炎,胃及十二指腸潰瘍,反流性食管炎,膽汁反流性胃病,神經(jīng)性消化不良;預防非甾體類藥物,化療藥物等引起的胃黏膜損傷。
健客價: ¥531.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不
健客價: ¥101.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功 能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺 水腫和急性月囟水腫等。 2.高血壓。在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的優(yōu)選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭用于各種原
健客價: ¥17本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高
健客價: ¥38.9本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的措施
健客價: ¥72用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏
健客價: ¥24本品適用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或用單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍、磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均
健客價: ¥40用于2型糖尿病。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏
健客價: ¥49用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發(fā)生。
健客價: ¥44用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發(fā)生。
健客價: ¥149用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥820用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。
健客價: ¥1200