他克莫司膠囊是鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑,在分子水平,他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo),胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。FKBP12-他克莫司復(fù)合物可特異性和競爭性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶,導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號(hào)傳導(dǎo)通路抑制,從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。
他克莫司膠囊治什么病?
他克莫司膠囊的功能主治是:1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。
體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明他克莫司是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。他克莫司抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2,白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。
對下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測: 血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化,應(yīng)重新審核普樂可復(fù)的用量。
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