醋酸阿比特龍片與潑尼松聯(lián)用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉(zhuǎn)移去勢(shì)難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。

醋酸阿比特龍片老年人需要減量嗎?

在醋酸阿比特龍III期臨床試驗(yàn)接受醋酸阿比特龍治療的患者中，73%的患者為65歲或65歲以上，而30%的患者 為75歲或75歲以上。老年患者和較年輕患者在安全性和有效性上沒(méi)有觀察到總體差異。尚沒(méi)有 其他的臨床報(bào)告證實(shí)老年患者和較年輕患者對(duì)醋酸阿比特龍的應(yīng)答有差異，但是不能排除老年患者敏感 性更高。

醋酸阿比特龍?jiān)隗w內(nèi)轉(zhuǎn)化成阿比特龍，阿比特龍是一種雄激素生物合成抑制劑，可抑制17α-羥化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睪丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中表達(dá)并且是雄激素生物合成所必需的。

CYP17催化兩個(gè)連續(xù)的反應(yīng)：1)通過(guò)17α-羥化酶催化孕烯醇酮和孕酮轉(zhuǎn)化成各自的17α-羥基衍生物;2)隨后在C17、20裂解酶催化下分別形成脫氫表雄酮和雄烯二酮。脫氫表雄酮和雄烯二酮均為雄激素而且是睪酮的前體。阿比特龍對(duì)CYP17的抑制作用也導(dǎo)致腎上腺鹽皮質(zhì)激素生成增加。

雄激素敏感性前列腺癌可對(duì)雄激素水平降低治療法產(chǎn)生應(yīng)答。雄激素阻斷療法如促性腺激素釋放激素(GnRH)激動(dòng)劑或睪丸切除術(shù)可降低睪丸中雄激素生成，但不能影響腎上腺或腫瘤中雄激素生成。

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