替米沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。
替米沙坦片孕婦可以用藥嗎?
1.妊娠期使用:尚無足夠數(shù)據(jù)顯示本品能否用于妊娠婦女。動(dòng)物試驗(yàn)未顯示致畸性,但顯示胚胎毒性。因此慎重起見,在妊娠前三個(gè)月不要使用替米沙坦。在計(jì)劃妊娠之前,應(yīng)采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個(gè)月期間),直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡,因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠,應(yīng)盡快停用本品。
2.哺乳期使用:由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知,故哺乳期間禁用本品。
替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素II受體 (AT1型) 拮抗劑。
替米沙坦能使與AT1受體具有高度親合力的血管緊張素II從結(jié)合部位上解離。替米沙坦無AT1受體部分激動(dòng)性。它能選擇性結(jié)合于AT1受體,且作用時(shí)間持久,而對(duì)AT2及其它AT受體亞型無親合力,這些受體的功能目前尚不明確。替米沙坦可能升高血管緊張素II水平,AT2及其它AT受體亞型被血管緊張素II過度激活后產(chǎn)生何種效應(yīng)還不清楚。
替米沙坦可降低醛固酮水平,它不抑制人類血漿腎素活性或阻斷離子通道,不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ACE,激肽酶II) ,ACE具有降解緩激肽的作用,因此應(yīng)用替米沙坦不會(huì)加強(qiáng)緩激肽介導(dǎo)的不良反應(yīng)。在男性患者,給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),直至48小時(shí)仍可測(cè)到。
替米沙坦在首次用藥后3個(gè)小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸增強(qiáng),一般在開始治療4-8周后達(dá)最大降壓作用且在長(zhǎng)期治療過程中穩(wěn)定維持。
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