艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達(dá)為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。艾力達(dá)由于顯著的首過效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
服用艾力達(dá)有什么禁忌?
1.對(duì)藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。
2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同,PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用艾力達(dá)。
3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和艾力達(dá)同時(shí)使用,因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。
艾力達(dá)對(duì)健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。艾力達(dá)在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),艾力達(dá)的終末半衰期為4-5小時(shí)。艾力達(dá)口服用藥后,艾力達(dá)以代謝物的形式排泄,艾力達(dá)大部分通過糞便排泄(91-95%),艾力達(dá)小部分通過尿液排泄(2-6%)。
艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。
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