來(lái)曲唑片的主要成份為：來(lái)曲唑，其化學(xué)名稱為：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。分子式：C17H11N5。分子量：285.31。那么來(lái)曲唑片的藥理毒理是什么？

藥理作用部分乳腺腫瘤的生長(zhǎng)受到雌激素的刺激，或者依賴于雌激素的存在。激素反應(yīng)性乳腺癌(即雌激素和/或黃體酮受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不詳)的治療包括各種降低雌激素水平(卵巢切除術(shù)、腎上腺切除術(shù)、垂體切除術(shù))或抑制雌激素作用(抗雌激素藥物和孕激素類藥物)的治療。在一些女性患者中，這些介入治療導(dǎo)致腫瘤體積縮小或腫瘤生長(zhǎng)進(jìn)展延遲。

在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要來(lái)自于芳香化酶的作用，芳香化酶將腎上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇。因此，通過(guò)特異性地抑制芳香化酶可以抑制周圍組織和癌組織本身的雌激素生物合成。來(lái)曲唑是芳香化酶系統(tǒng)的一種非類固醇競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，它能抑制從雄激素到雌激素的轉(zhuǎn)化。

在無(wú)腫瘤或荷瘤的成年雌性動(dòng)物中，來(lái)曲唑在降低子宮重量、提高血清LH和導(dǎo)致雌激素依賴性腫瘤的消退方面與卵巢切除術(shù)同等有效。與卵巢切除術(shù)相比，來(lái)曲唑治療不會(huì)導(dǎo)致血清FSH上升。來(lái)曲唑可以選擇性地抑制性腺類固醇生成，但是對(duì)腎上腺鹽皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素的生成沒(méi)有顯著作用。

來(lái)曲唑通過(guò)與細(xì)胞色素P450酶中的亞鐵血紅素競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合來(lái)抑制芳香化酶，從而降低所有組織中的雌激素生物合成。經(jīng)來(lái)曲唑治療的女性患者的血清雌素酮、雌二醇和硫酸雌素酮顯著降低，而對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇、醛固酮或甲狀腺激素的合成沒(méi)有顯著影響。

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