吉三代為復方制劑,其組份為:每片含400mg索磷布韋和100mg維帕他韋。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至棕黃色。薄膜衣片一面凹刻有“GSI”,另一面凹刻有“7916”。那么,吉三代的功效好嗎?
吉三代用于治療成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。吉三代的用法用量是,Epclusa的推薦劑量為每日一次,每次口服一片,隨食物或不隨食物服用。從目前臨床用藥情況看,吉三代治療效果不錯的,患者可以放心購買和使用。
吉三代的藥理毒理,藥理作用是,本品為索磷布韋與維帕他韋組成的復方制劑。索磷布韋是丙肝非結(jié)構(gòu)蛋白5B依賴性RNA聚合酶抑制劑,是一種核苷酸藥物前體,代謝產(chǎn)物GS-461203(尿苷類似物三磷酸鹽)可被NS5B聚合酶嵌入HCVRNA而終止復制。GS-461203既不是人類DNA和RNA聚合酶抑制劑,也不是線粒體RNA聚合酶的抑制劑。毒理研究:索磷布韋遺傳毒性:索磷布韋Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:索磷布韋在劑量為20、100、500mg/kg/日時,對大鼠胚胎-胎仔發(fā)育或生育力未見影響,500mg/kg/日劑量下主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(GS-331007)的暴露量約為人臨床劑量下暴露量的8倍。索磷布韋對大鼠(500mg/kg/日)和兔(300mg/kg/日)未見致畸作用。GS-331007在妊娠大鼠和妊娠兔體內(nèi)的暴露量隨給藥時間的增加而增加,分別相當于人臨床劑量暴露的5~10倍和12~28倍。GS-331007可通過乳汁分泌,對胎仔未見影響。致癌性:在小鼠和大鼠2年致癌性試驗中,雌、雄小鼠給予索磷布韋劑量分別達600mg/kg/日、200mg/kg/日,雌、雄大鼠的給藥劑量750mg/kg/日,未見致癌性。GS-331007在小鼠體內(nèi)的暴露量分別相當于人臨床劑量暴露的3倍(雄)和15倍(雌),在大鼠體內(nèi)的暴露量分別相當于人給藥劑量暴露量的7倍(雄)和9倍(雌)。詳情請見說明書。
通過上文的介紹,相信大家對于此藥物有了更為深入的認識,建議患者要根據(jù)自身的病情選擇最合適的藥物,并且根據(jù)說明書服藥。
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(實習編輯:譚惠民)
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