藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。
左乙拉西坦片(開浦蘭)為藍(lán)色橢圓形薄膜包衣片,片劑的單面有刻痕,除去包衣后顯白色。其主要成分為左乙拉西坦。
左乙拉西坦片(開浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
左乙拉西坦片(開浦蘭)口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。(詳見內(nèi)包裝說明書)
那么,左乙拉西坦片(開浦蘭)的藥代動力學(xué)是怎樣的?
本品口服吸收迅速,給藥1.3h后血藥濃度達(dá)峰值,穩(wěn)態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近1OO%,食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過血-腦脊液屏障,腦組織的藥物濃度接近血藥濃度,血漿蛋白結(jié)合率小于10%,分布容積為0.5~0.7L/kg。給藥量的24%通過其主要代謝途徑(即水解酶的乙?;緩?代謝,主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出,其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6~8h,老年患者半衰期延長至10~11h。(詳見內(nèi)包裝說明書)
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(實習(xí)編輯:徐茶珍)
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