藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學性質。
卡馬西平片(得理多)為白色片。其主要成分為卡馬西平。
卡馬西平片(得理多)的適應癥為癲癇部分性發(fā)作:癲癇原發(fā)全身性發(fā)作(包括:強直、陣攣、強直-陣攣)。三叉神經痛。詳見包裝內部說明書。
卡馬西平片(得理多)可在用餐時,用餐后或兩餐之間用少量液體送服。對老年患者,應慎重選擇卡馬西平。詳見包裝內部說明書或遵醫(yī)囑。
那么,卡馬西平片(得理多)的藥代動力學是怎樣的?
在人體內吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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(實習編輯:徐茶珍)
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