藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質。
恩他卡朋片(珂丹)為橙棕色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。其主要成分為恩他卡朋。
恩他卡朋片(珂丹)可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。
那么,恩他卡朋片(珂丹)的藥代動力學是怎樣的?
吸收本品吸收的個體內與個體間差異很大??诜酒?00mg,通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。該藥主要經首過代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。分布從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min.本品與血漿蛋白廣泛結合,主要與白蛋白結合。在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。代謝少量恩他卡朋的(E)異構體轉變?yōu)椋╖)異構體。
(E)異構體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構體和其它微量代謝產物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進行的體外研究結果顯示,恩他卡朋能夠抑制細胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋對其他類型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無。清除本品的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據估計有80-90%的藥物經糞便排泄,但未在人類中證實。約10-20%的本品通過尿排泄,僅微量以原型在尿中出現。尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現的代謝產物僅約1%經過氧化?;疾∪巳罕酒返乃幋鷦恿W特點在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動力學,但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長給藥間隔。
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(實習編輯:徐茶珍)
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