鹽酸左西替利嗪片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。鹽酸左西替利嗪片的主要成份為鹽酸左西替利嗪。那么,鹽酸左西替利嗪片用于腎功能損害患者是怎樣呢?
鹽酸左西替利嗪片在人體內的吸收迅速且完全,進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降,但是總的吸收度不會降低,鹽酸左西替利嗪片的臨床試驗結果顯示5mg的相對生物利用度近100%,成人給藥后約0.9小時血藥濃度達到峰值;鹽酸左西替利嗪片和血漿蛋白結合牢固,血漿蛋白結合率約為90%,表觀分布容積為0.4L/kg;鹽酸左西替利嗪片的血漿消除半衰期為7.9±1.9小時,每日一次給藥5mg,鹽酸左西替利嗪片連續(xù)2天后血藥濃度達到穩(wěn)態(tài);鹽酸左西替利嗪片單劑量給藥5mg后血藥濃度峰值為270ng/ml,再次給藥5mg后血藥濃度穩(wěn)態(tài)峰值為308ng/ml。
鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。鹽酸左西替利嗪片的吸收程度與給藥劑量無關。鹽酸左西替利嗪片的代謝沒有首過效應,鹽酸左西替利嗪片在人體內的代謝率小于給藥劑量的14%,因此推測肝酶的個體差異性或合并服用肝酶抑制劑對其影響甚微,鹽酸左西替利嗪片與其它物質產生相互作用的可能性小。鹽酸左西替利嗪片的平均85.4%以原型由尿液排出,12.9%由糞便排出。鹽酸左西替利嗪片在吸收和清除的過程中左西替利嗪不會轉換為右西替利嗪。
鹽酸左西替利嗪片用于腎功能損害患者:輕度腎功能損害患者無需調整劑量,中重度腎功能損害患者用法用量根據(jù)下表調整:
病人腎功能狀態(tài)肌酐清除率(ml/min)a劑量和服藥次數(shù)
中度腎功能損害30-49每2日一次,5mg
中度腎功能損害<30每3日一次,5mg
腎病晚期-采用透析療法的患者<10禁忌癥
[140-年齡(年)]×體重(kg)
a.血清肌酐清除率(CLcrmL/min)=-------------------------×{0.85(女性患者系數(shù))}
72×血清肌酐(mg/dl)
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(實習編緝:邵澤妹)
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