鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。通過(guò)多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與美托洛爾合用是有怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,并且對(duì)多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對(duì)乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無(wú)明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。文拉法辛和ODV對(duì)單胺氧化酶(MAO)的活性無(wú)抑制作用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能損傷病人的起始劑量降低50%,個(gè)別病人需進(jìn)行劑量個(gè)體化。腎功能損傷病人,每天給藥總量降低25-50%。老年病人按個(gè)體化給藥,增加用藥劑量時(shí)應(yīng)格外注意。在每天相同的時(shí)間與食物同時(shí)服用,每天一次,用水送服。注意不得將其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與美托洛爾合用是一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究中,同時(shí)給予健康志愿者文拉法辛(每8小時(shí)給予50mg連續(xù)5天)和美托洛爾(每24小時(shí)給予100mg連續(xù)5天),顯示美托洛爾的血藥濃度升高約30-40%,而其活性代謝產(chǎn)物α-羥基美托洛爾的血藥濃度沒(méi)有受到影響。在該研究中,文拉法辛似乎減弱了美托洛爾在健康志愿者中的作用,而降低了血壓。對(duì)于高血壓患者的相關(guān)臨床意義尚不明確。美托洛爾不改變文拉法辛或其活性代謝產(chǎn)物ODV的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
當(dāng)合并使用美托洛爾和文拉法辛?xí)r應(yīng)謹(jǐn)慎。
在某些患者中,文拉法辛治療與血壓升高呈劑量相關(guān)性。建議患者在服用怡諾思?緩釋膠囊時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓(見(jiàn)[注意事項(xiàng)]-警告)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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