鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片用于伴腎損患者是怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對(duì)食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。
鹽酸替扎尼定片的動(dòng)物試驗(yàn)顯示,鹽酸替扎尼定片對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用,鹽酸替扎尼定片對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng),這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對(duì)口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動(dòng)劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。
鹽酸替扎尼定片用于伴腎損患者:在腎功能損害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人,其清除率下降50%,因此使用時(shí)要特別注意。在這些病人,單次用量要減少;如果需要較大劑量,則可增加單次用量,而不是增加給藥次數(shù);在開(kāi)始使用時(shí)就應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè),而一般不良反應(yīng)(口干、嗜睡、乏力、頭昏)的加重將是潛在過(guò)量的指征。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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