琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾?;瘜W名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片的禁忌會有什么呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時,琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時降壓效應。
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學特征。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的禁忌:心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭適應癥患者,如果其平臥位收縮壓在多次測量時均低于100mmHg,在開始治療前應對其是否適用本品進行重新評估。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。
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(實習編緝:李華藝)
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