吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘??商娲驕p少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的主要成份是什么?
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的主要成份是布地奈德。
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)化學(xué)名:16a,17a-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羥基-3,20-二酮。分子式:C25H34O6。分子量:430.5。
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)為細(xì)微顆?;鞈乙?,靜置后有細(xì)微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。
吸入用布地奈德混懸液不為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抑制呼吸道炎癥反應(yīng),減輕呼吸道高反應(yīng)性,緩解支氣管痙攣等作用。 布地奈德是一種強效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類固醇藥物。
在標(biāo)準(zhǔn)體外模型及動物模型中,布地奈德與糖皮質(zhì)激素受體的親和力約為皮質(zhì)醇的200倍,其局部抗炎能力約為后者的1000倍(大鼠巴豆油致耳水腫試驗)。作為全身活性評價結(jié)果,布地奈德在大鼠胸腺退化試驗中,經(jīng)皮下給藥的效能約為皮質(zhì)醇的40倍,而其口服給藥的效能約為后者的25倍。
吸入用布地奈德混懸液的活性來自于其活性藥物布地奈德。在糖皮質(zhì)激素受體親和力研究中,22R構(gòu)型的活性約為其差向異構(gòu)體22S構(gòu)型的2倍。體外研究顯示,兩種構(gòu)型的布地奈德之間并不相互轉(zhuǎn)化。 糖皮質(zhì)激素在哮喘炎癥中的確切作用機制尚不清楚。炎癥是哮喘發(fā)病機制中的一個重要部分。
糖皮質(zhì)激素已被認(rèn)證實對多種細(xì)胞類型(如肥大細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、中性白細(xì)胞、巨噬細(xì)胞及淋巴細(xì)胞)和介導(dǎo)因子(如組胺、類花生酸類及細(xì)胞因子類)參與的過敏性或非過敏性炎癥存在廣泛的抑制作用。糖皮質(zhì)激素對哮喘的治療效果可能歸功于其抗炎作用。
在針對哮喘患者進行的一系列包括吸入驅(qū)動劑、多劑量干粉吸入劑、霧化吸入混懸劑在內(nèi)的不同配方及給藥系統(tǒng)的廣泛吸入性布地奈德制劑的研究表時,局部抗炎活性與糖皮質(zhì)激素全身給藥治療相比顯示出了優(yōu)勢。這一現(xiàn)象可以解釋為局部給藥所獲得的相對更高的局部抗炎作用,避免了口服吸收藥物顯著的肝臟首過降解效應(yīng)(85%-95%)以及低效能的代謝產(chǎn)物。詳見內(nèi)包裝說明書。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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