鹽酸司來吉蘭片為白色或近白色結晶粉末,圓形、凸形、6毫米直徑。鹽酸司來吉蘭片的主要成分為鹽酸司來吉蘭。那么,鹽酸司來吉蘭片與三環(huán)類抗抑郁藥合用如何呢?
鹽酸司來吉蘭片與傳統的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,鹽酸司來吉蘭片不會增加酪胺類物質的高血壓(芝士效應)反應。鹽酸司來吉蘭片主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。鹽酸司來吉蘭片的平均淸除半衰期為1.6小時。鹽酸司來吉蘭片總身體淸除率約每小時240公升。
鹽酸司來吉蘭片當加入左旋多巴后,鹽酸司來吉蘭片能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,鹽酸司來吉蘭片與左旋多巴并用時,鹽酸司來吉蘭片特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。鹽酸司來吉蘭片的代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。鹽酸司來吉蘭片不可逆轉地抑制MAOB受體,臨床作用的時間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收,鹽酸司來吉蘭片口服半小時后達峰值。鹽酸司來吉蘭片的生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統內(個體差異大)司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,鹽酸司來吉蘭片能迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,鹽酸司來吉蘭片在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結合。
鹽酸司來吉蘭片與三環(huán)類抗抑郁藥合用,本藥及三環(huán)類抗抑郁藥同用時要小心,曾報告有嚴重中樞神經癥狀,有兒例出現高熱、震顫及激越的死亡報告。其他報告同時服用本藥及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應有:高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機理尚未清楚,同時服用這些藥物時要謹慎。
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(實習編緝:李華藝)
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