利福布汀膠囊的主要成份為利福布汀。利福布汀膠囊為紫紅色結(jié)晶性粉末。那么,利福布汀膠囊與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒制劑合用如何呢?
利福布汀膠囊的血漿半衰期個體差異較大,平均為45±16h,遠大于利福平(3.5±0.8h)。利福布汀膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為72%~85%,分布容積為45±17L/kg,總體清除率為0.69±0.32L/(h·kg)。利福布汀膠囊同利福平一樣,利福布汀膠囊對肝微粒體酶有誘導(dǎo)作用,連續(xù)用藥10d,AUC下降38%,血藥濃度也逐漸下降。
利福布汀膠囊口服吸收較差,利福布汀膠囊的生物利用度約為20%,食物影響吸收速度僅不影響吸收程度[表現(xiàn)為血藥峰濃度降低,達峰時間延長,但藥一時曲線下面積(AUC)不變]。利福布汀膠囊能透入各種組織與體液,尤以膽道中濃度最高,利福布汀膠囊可達血藥濃度的300~500倍,腦脊液中含藥量較低,約為血藥濃度的50%。利福布汀膠囊正常人口服600mg后3h達峰濃度0.4~0.6mg/L,遠低于利福平(12~14mg/L)。
利福布汀膠囊的藥物經(jīng)消化道吸收后能迅速經(jīng)膽汁排泄,經(jīng)尿排泄的原形藥物極少。利福布汀膠囊的藥物經(jīng)肝藥酶代謝,利福布汀膠囊主要代謝產(chǎn)物為25-O-去乙酰利福布汀和31-OH-利福布汀,前者有與母體相同的抗菌活性,后者抗菌活性為母體的1/10。利福布汀膠囊對肝功能輕度損害時,體內(nèi)藥物動力學(xué)行為無明顯改變;當(dāng)肝功能受損嚴重時,AUC增加明顯。利福布汀膠囊對腎功能不全時,末發(fā)現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象,性別和年齡對其體內(nèi)過程無明顯影響。
利福布汀膠囊與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒制劑合用:HIV感染病人每日使用利福布汀300mg時,地拉韋啶的AUC下降80%,濃度峰值下降75%;地拉韋啶會使利福布汀AUC增加100%。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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