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富馬酸喹硫平片(啟維)的急性撤藥反應是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/22 15:34:13
    導讀:富馬酸喹硫平片(啟維)對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。富馬酸喹硫平片(啟維)還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用。

富馬酸喹硫平片(啟維)為薄膜衣片;除去包衣后顯白色或類白色。富馬酸喹硫平片(啟維)的主要成份為富馬酸喹硫平。那么,富馬酸喹硫平片(啟維)的急性撤藥反應是怎樣呢?

富馬酸喹硫平片(啟維)對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。富馬酸喹硫平片(啟維)還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用,無論是行為還是電生理學測試,富馬酸喹硫平片(啟維)可升高多巴胺代謝物濃度,這是D2受體阻斷的神經(jīng)化學指標。富馬酸喹硫平片(啟維)口服后吸收良好,代謝完全。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。富馬酸喹硫平片(啟維)的血漿蛋白結合率為83%。富馬酸喹硫平片(啟維)的活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩(wěn)態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。富馬酸喹硫平片(啟維)及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時。

富馬酸喹硫平片(啟維)的代謝較完全,富馬酸喹硫平片(啟維)服用后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關物質(zhì)的5%以下。富馬酸喹硫平片(啟維)大約73%的放射活性物從尿中排出,21%從糞便中排出。富馬酸喹硫平片(啟維)的臨床試驗證實,富馬酸喹硫平片(啟維)每日兩次給藥時是有效的。富馬酸喹硫平片(啟維)對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續(xù)12小時。富馬酸喹硫平片(啟維)的平均半衰期從2.6小時增加至6.8小時,但平均tmax末改變。

富馬酸喹硫平片(啟維)的急性撤藥反應:在評估停藥癥狀的急性安慰劑對照單藥治療的臨床試驗中,觀察到的最常見的撤藥癥狀為:失眠、惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐、頭暈和易激惹。在停藥一周后這些反應的發(fā)生率明顯降低。在突然停用高劑量的喹硫平后,除急性撤藥反應外,可能還會出現(xiàn)精神病癥狀復發(fā),同時還有報告出現(xiàn)非自主運動障礙(如靜坐不能,張力障礙和運動障礙)。因此,建議本品在至少一至兩周內(nèi)逐步撤藥。

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(實習編緝:李華藝)

 

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