阿瑞斯的主要成份為鹽酸多奈哌齊。阿瑞斯適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。那么,阿瑞斯用于麻醉時是怎樣呢?
阿瑞斯口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。阿瑞斯的血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。阿瑞斯的消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯治療開始后3周內達穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯的穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。阿瑞斯對飲食的吸收無影響。阿瑞斯約95%與人血漿蛋白結合。阿瑞斯有活性的代謝產物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結合情況尚不清楚。阿瑞斯在不同組織中的分布尚未明確研究。
阿瑞斯在健康成年男性志愿者做的放射性質量平衡研究中,阿瑞斯給予單劑的5mg,240小時后,仍有28%的標記物未被回收,阿瑞斯和(或)其代謝物可能在體內存在10天以上。阿瑞斯以原型由尿排泄或由細胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產物,其中有些尚未確定。阿瑞斯的藥代動力學還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。
阿瑞斯為膽堿酯酶抑制劑,麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。
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(實習編緝:陳志東)
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