西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。那么，西羅莫司片對腎功能的影響有什么呢？

西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12&plusmn；8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。

西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司片中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司片在細(xì)胞中，西羅莫司片與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片對腎功能的影響：由于長期聯(lián)合使用環(huán)孢素和西羅莫司與腎功能下降相關(guān)，故在使用期間，應(yīng)密切監(jiān)測腎功能。與環(huán)孢素和安慰劑或環(huán)孢素和硫唑嘌呤對照組患者相比，環(huán)孢素和西羅莫司組患者的血清肌酐值較高，而腎小球濾過率較低（試驗1和2）。在這兩項試驗中，環(huán)孢素和西羅莫司組與對照組相比，腎功能下降的程度更大。因此，當(dāng)聯(lián)合使用西羅莫司和環(huán)孢素時，應(yīng)監(jiān)測腎功能。當(dāng)聯(lián)合使用西羅莫司片和他克莫司時，也應(yīng)密切監(jiān)測患者的腎功能。在血清肌酐水平升高的患者中，應(yīng)考慮對免疫抑制療法進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。包括停用西羅莫司和/或環(huán)孢素和/或他克莫司。與繼續(xù)使用環(huán)孢素的患者相比，成功撤除環(huán)孢素治療的患者的血肌酐水平較低，而計算的腎小球過濾率較高，并且惡性腫瘤發(fā)生率較低。不建議繼續(xù)聯(lián)合使用環(huán)孢素和西羅莫司作為維持治療。在低至中度免疫風(fēng)險患者中，只有當(dāng)這種與環(huán)孢素聯(lián)合治療的利益大于風(fēng)險時，才能考慮在移植后進(jìn)行聯(lián)合治療4個月以上的個體患者中繼續(xù)這種治療。在使用已知對腎功能損害的藥物（如氨基糖苷類和兩性霉素B）時，應(yīng)格外小心。在移植腎功能延遲恢復(fù)的患者中，西羅莫司可能會延遲腎功能的恢復(fù)。

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（實習(xí)編緝：李華藝）