鹽酸伐昔洛韋片主要適應(yīng)癥狀是用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。那么,鹽酸伐昔洛韋片安全嗎?
代昔洛韋是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯。本品口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對(duì)單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%,對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。
鹽酸代昔洛韋大鼠和小鼠灌胃給藥的半數(shù)致死量(LD50)分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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