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老年患者服用安律凡會是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/1/24 1:22:40
    導讀:安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關的給藥下,連續(xù)給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見升高。

安律凡的主要成份是阿立哌唑?;瘜W名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。那么,老年患者服用安律凡會是怎樣呢?

安律凡在體小鼠微核試驗結果為陽性,但該結果被認為是與人體無關的機制產生的。安律凡在體外細菌回復突變試驗、細菌DNA修復試驗、小鼠淋巴細胞正向基因突變試驗、程序外DNA合成試驗結果為陰性。安律凡在與乳腺和垂體腫瘤相關的給藥下,連續(xù)給藥4周和13周的研究中,雌性大鼠血清催乳素水平未見升高。

安律凡與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,安律凡與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。安律凡是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,安律凡也是5-HT2A受體的拮抗劑。安律凡在有或無代謝活化時,安律凡及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細胞體外染色體畸變試驗中呈現基因裂變作用,安律凡在無代謝活化時使畸變數目增加。

安律凡與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,安律凡的作用機制尚不清楚。安律凡是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導而產生。安律凡與其它受體的作用可能產生臨床上某些其它的作用,安律凡對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現象。

安律凡的老年患者用藥:在上市前臨床試驗中接受阿立哌唑治療的7,951例患者中,991例(12%)年齡≥65歲,789例(10%)年齡≥75歲。991例患者中的大多數(88%)被診斷為阿爾茨海默性癡呆。阿立哌唑治療精神分裂癥和雙相障礙躁狂發(fā)作的安慰劑對照試驗中未錄入足夠的年齡在65歲或65歲以上的病例,以至不能確定老年患者對治療的反應是否不同于年輕受試者。年齡對單劑量15mg阿立哌唑的藥代動力學沒有影響。與年輕成人(18~64歲)受試者比較,老年受試者(≥65歲)的阿立哌唑清除率降低20%,但在精神分裂癥患者的人口藥代動力學分析中沒有顯示年齡的影響。

對老年阿爾茨海默病相關精神病患者的研究提示,與年輕精神分裂癥患者比較,這類人群也許具有不同的耐受性。阿立哌唑在阿爾茨海默病相關精神病患者中的安全性和有效性尚未確立。如果醫(yī)生選擇使用阿立哌唑治療這類患者,應慎重。

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(實習編緝:李華藝)

 

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