西樂葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。那么,西樂葆與甲氨喋呤合用會是怎樣呢?
西樂葆對健康受試者在治療劑量下,西樂葆的血漿蛋白結合高,可達97%。西樂葆的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。西樂葆連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,西樂葆在組織中廣泛分布。西樂葆并不優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。西樂葆的體外及體內試驗表明,西樂葆的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。
西樂葆原形藥具有藥理活性,西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂葆的清除主要通過肝臟進行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。
西樂葆與甲氨喋呤合用:在一項類風濕關節(jié)炎患者服用甲氨喋呤的交叉設計的研究中,塞來昔布膠囊對甲氨喋呤的藥代動力學無明顯影響。
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(實習編緝:李華藝)
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