塞來昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么，塞來昔布膠囊的心血管系統(tǒng)反應有什么呢？
塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗表明，塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性，塞來昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行，塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊對健康受試者在治療劑量下，塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合高，可達97%。塞來昔布膠囊的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合，其次與α1酸糖蛋白結合。塞來昔布膠囊的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L，塞來昔布膠囊在組織中廣泛分布。塞來昔布膠囊并不優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來昔布膠囊的心血管系統(tǒng)反應：高血壓加重、心絞痛、冠狀動脈病變、心肌梗死。
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（實習編緝：梁勁）
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