丙磺舒片的主要成分為丙磺舒,丙磺舒片適用于高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石。那么,丙磺舒片的注意事項(xiàng)有哪些呢?
丙磺舒片的T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時(shí),2g為6~12小時(shí)。丙磺舒片的排尿酸有效血藥濃度需100~200μg/ml。丙磺舒片在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。丙磺舒片的代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時(shí)中約有5%~10%的給藥量以原形排出。
丙磺舒片可以防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關(guān)節(jié)的損傷,丙磺舒片亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。丙磺舒片無(wú)抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。丙磺舒片可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長(zhǎng)它們的作用時(shí)間。
丙磺舒片口服后吸收迅速、完全。丙磺舒片的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,丙磺舒片主要與白蛋白結(jié)合。丙磺舒片對(duì)成人一次口服1g,2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,丙磺舒片的血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時(shí)4小時(shí)達(dá)峰值,丙磺舒片的血藥峰值為150~200μg/ml,丙磺舒片對(duì)小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。丙磺舒片的注意事項(xiàng)是:
(1)下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動(dòng)性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。
(2)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時(shí)不用本品;如在本品治療期間有急性發(fā)作,可繼續(xù)應(yīng)用原來(lái)的用量,同時(shí)給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
(3)服用本品時(shí)應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結(jié)石,必要時(shí)同時(shí)服用堿化尿液的藥物。
(4)治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時(shí)尿酸排泄量又未超過(guò)700mg,一般每天劑量不超過(guò)2g。
(5)用本品期間不宜服水楊酸類(lèi)制劑。
(6)定期檢測(cè)血和尿ph值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
(7)根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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