阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的出血現(xiàn)象是怎樣呢？腎癌的免疫治療是怎樣呢？

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動力學。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片的出血：在接受阿昔替尼治療的RCC患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的58/359例患者（16%）和接受索拉非尼治療的64/355例患者（18%）報告出血事件。接受阿昔替尼治療的5/359（1%）例患者和接受索拉非尼治療的11/355（3%）例患者報告3/4級出血事件（包括腦出血、咯血、血尿、下消化道出血和黑便）。接受阿昔替尼治療的1/359（<1%）例患者（胃出血）和接受索拉非尼治療的3/355（1%）例患者報告致死性出血。目前尚未在未經(jīng)治療的腦轉(zhuǎn)移患者或近期內(nèi)出現(xiàn)活動性胃腸道出血患者中研究阿昔替尼，不應在這些患者中使用阿昔替尼。如果出血事件需要藥物干預，應暫停阿昔替尼給藥。

腎癌的免疫治療：多年來已證明人體實性腫瘤內(nèi)淋巴細胞對其腫瘤細胞有免疫反應，但這種腫瘤浸潤淋巴細胞(TIL)對自體腫瘤的細胞毒作用往往較低，因腫瘤內(nèi)有抑制的機制，這種TIL細胞需在體外刺激和擴增，使之對自體腫瘤充分發(fā)揮細胞毒作用。正常人類淋巴細胞和白介素2(IL—2)培養(yǎng)能夠產(chǎn)生效應細胞稱為淋巴因子激活殺傷細胞即LAK細胞。一組LAK細胞與IL－2治療腎癌57例；LAK細胞＋IL－236例、單純IL－221例，LAK細胞＋IL-2組完全緩解(CR)4例，部分緩解(PR)8例，有效率12／36(33％)。IL－2組僅l／21例CR。腫瘤浸潤淋巴細胞即TIL細胞亦可在體外用IL－2擴增，在動物實驗發(fā)現(xiàn)這種過繼性的轉(zhuǎn)移TIL，其治療效果比LAK細胞強50倍～100倍，并可破壞其肺和肝的轉(zhuǎn)移灶。其臨床應用的可能性尚在探討中。

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（實習編緝：陳志東）