米爾寧為藍色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。主要成份為米氮平?;瘜W(xué)名稱:1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮雜卓。那么,米爾寧會出現(xiàn)食欲增加嗎?
米爾寧治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機制尚不清楚,米爾寧的臨床前試驗顯示可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。米爾寧的Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養(yǎng)家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結(jié)果均為陰性。
米爾寧是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑,米爾寧對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。米爾寧具有四環(huán)結(jié)構(gòu),米爾寧屬于哌嗪-氮卓類化合物。米爾寧的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。
米爾寧是H1受體的強效拮抗劑,這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用;米爾寧對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用,這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓;米爾寧對M受體具有中等強度拮抗作用,這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。
在美國進行的對照試驗中,17%接受本品治療的患者報告食欲增加,安慰劑組為2%,阿米替林組為6%。在這些相同的試驗中,7.5%米氮平治療的患者體重增加≥7%,安慰劑組為0%,阿米替林組為5.9%。在美國進行的上市前臨床試驗,包括許多長期、開放標(biāo)簽治療的患者,有8%接受本品治療的患者因體重增加而停藥。在一項為期8周的兒童和青少年臨床試驗中,每日給藥劑量為15~45mg,49%接受本品治療的患者體重增加至少7%,安慰劑治療患者為5.7%。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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