替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。本品用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。
那么,替比夫定片治療慢性乙型肝炎的藥理如何?
慢性乙型肝炎(簡(jiǎn)稱乙肝)是指乙肝病毒檢測(cè)為陽(yáng)性,病程超過(guò)半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現(xiàn)者。臨床表現(xiàn)為乏力、畏食、惡心、腹脹、肝區(qū)疼痛等癥狀。肝大,質(zhì)地為中等硬度,有輕壓痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大,肝功能可異常或持續(xù)異常。根據(jù)臨床表現(xiàn)分為輕度、中度和重度。而慢性乙肝攜帶是指乙肝病毒檢測(cè)為陽(yáng)性,無(wú)慢性肝炎癥狀,1年內(nèi)連續(xù)隨訪3次以上血清ALT和AST均無(wú)異常,且肝組織學(xué)檢查正常者。
替比夫定片為肝病用藥。主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式:C10H14N2O5;分子量:242.23。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(zhǎng)終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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