泰畢全的主要成份為達(dá)比加群酯。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全與決奈達(dá)隆合用會(huì)是怎樣呢?
泰畢全曾觀(guān)察到非濃度依賴(lài)性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過(guò)了人體體液總量,提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積呈劑量依賴(lài)性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時(shí)。泰畢全在多次給藥后觀(guān)察到的終末半衰期約為12至14小時(shí)。泰畢全的半衰期不依賴(lài)于給藥劑量。
泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。泰畢全對(duì)健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。
泰畢全與決奈達(dá)隆合用:當(dāng)同時(shí)給予本品和決奈達(dá)隆時(shí),決奈達(dá)隆400mg每日兩次連續(xù)給藥可使達(dá)比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.4倍和2.3倍(+136%和125%),決奈達(dá)隆400mg單次給藥可使達(dá)比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加2.1倍和1.9倍(+114%和87%)。達(dá)比加群的終末半衰期和腎臟清除率不受決奈達(dá)隆的影響。當(dāng)服用達(dá)比加群2小時(shí)后單劑量和多劑量給予決奈達(dá)隆,達(dá)比加群AUC0-∞和Cmax分別增加1.3倍和1.6倍。禁忌本品與決奈達(dá)隆聯(lián)合使用。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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