利巴韋林顆粒,口服后吸收迅速,在60-90分鐘內(nèi)血藥濃度可達到峰值。那么,利巴韋林顆粒的藥理毒理是怎樣?
利巴韋林顆粒的藥理毒理是:
1、藥理作用是:
利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥。體外細胞培養(yǎng)試驗表明,利巴韋林對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。利巴韋林的作用機理尚不清楚,但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示,利巴韋林可能作為這些細胞的代謝類似物而起作用。
2、毒理研究
重復(fù)給藥毒性:小鼠、大鼠和猴在經(jīng)口給予利巴韋林劑量分別為30、36和120mg/kg,給藥時間為4周或更長時,可引起心臟損傷。遺傳毒性:利巴韋林濃度分別為0.015和0.03-5.0mg/ml,在無代謝活化物條件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細胞轉(zhuǎn)化和突變。濃度范圍為3.75-10.0mg/ml,在加入代謝活化物條件下,對L5178Y細胞突變率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核試驗結(jié)果提示,靜脈注射利巴韋林劑量范圍為20-200mg/kg時,具有誘裂作用。在顯性致死試驗中,大鼠腹腔注射利巴韋林劑量范圍為50-200mg/kg,連續(xù)5天,未見有致突變作用。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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