達沙替尼片的活性成份為達沙替尼?；瘜W名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，達沙替尼片的功能主治有哪些呢？白血病是什么呢？

達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內(nèi)試驗中，達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展，同時延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼片的體外研究中，達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。達沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達。達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

白血病是一類造血干細胞惡性克隆性疾病?？寺⌒园籽〖毎驗樵鲋呈Э亍⒎只系K、凋亡受阻等機制在骨髓和其他造血組織中大量增殖累積，并浸潤其他非造血組織和器官，同時抑制正常造血功能。臨床可見不同程度的貧血、出血、感染發(fā)熱以及肝、脾、淋巴結(jié)腫大和骨骼疼痛。據(jù)報道，我國各地區(qū)白血病的發(fā)病率在各種腫瘤中占第六位。

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（實習編緝：陳志東）