達沙替尼片(依尼舒)主要成分為達沙替尼。它為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。那么達沙替尼片(依尼舒)藥物過量會怎么樣呢?
達沙替尼片(依尼舒)的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數與劑量存在線性相關,總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。
臨床研究中本品過量僅限于個案病例。2例患者報告了用藥過量(280mg/天,持續(xù)1周),這兩個病例均出現顯著的血小板計數降低。由于達沙替尼會伴有3級或4級的骨髓抑制(見【注意事項】),攝入超過推薦劑量藥物的患者應當密切監(jiān)測其骨髓抑制情況,并給予適當的支持性治療。
動物急性用藥過量與心臟毒性相關。心臟毒性證據包括嚙齒類動物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現的收縮壓和舒張壓升高的趨勢。
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(實習編輯:楊俊波)
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