克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末??诉蛱婺崮z囊的主要成份為克唑替尼。那么,克唑替尼膠囊的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?肺癌的局部癥狀是怎樣呢?
克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值??诉蛱婺崮z囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。克唑替尼膠囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例??诉蛱婺崮z囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對(duì)生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。
克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀(guān)終末半衰期為42小時(shí)??诉蛱婺崮z囊對(duì)健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標(biāo)記的克唑替尼后,克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標(biāo)記的克唑替尼。克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均表觀(guān)清除率(CL/F)(60升/小時(shí))低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時(shí)),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。
克唑替尼膠囊的哺乳期婦女用藥:目前尚不明確克唑替尼及其代謝物是否會(huì)從乳汁中分泌。由于多數(shù)藥物通常都會(huì)從乳汁中分泌,以及嬰兒若暴露于克唑替尼會(huì)發(fā)生潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),因此,決定哺乳期婦女是否終止哺乳或停止用藥非常重要。
肺癌的局部癥狀是指由腫瘤本身在局部生長(zhǎng)時(shí)刺激、阻塞、浸潤(rùn)和壓迫組織所引起的癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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