特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱治療的疾病有哪些呢?肺癌的手術禁忌證是怎樣呢?
特羅凱能抑制與表皮生長因子受體(EGFR)相關的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱的EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。特羅凱在一系列體外實驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結果未發(fā)現有遺傳毒性。
特羅凱的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。特羅凱在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據。特羅凱在基因毒性研究中,鹽酸厄洛替尼片既無遺傳毒性,也無致畸變作用。特羅凱已經開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。特羅凱不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。特羅凱可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。特羅凱是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。特羅凱對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉移性NSCLC患者,結果顯示在鉑類為基礎的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時服用厄洛替尼無臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
肺癌的手術禁忌證:①遠處轉移,包括肝、腦和骨期系統(tǒng)以及鎖骨上和腋下淋巴結轉移;②廣泛肺門和縱隔淋巴結轉移,在臨床上產生上腔靜脈受壓,同側喉返神經麻痹或服神經麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔積液,且積液中找到癌細胞,或已侵入胸壁組織或同一葉內另有結節(jié);④病人一般情況差,有較嚴重的合并癥如肺部慢性感染、肺氣腫、通氣換氣功能低下、心功能不足、心力衰竭、3個月以內的心絞痛發(fā)作史及或心肌梗死史,3個月以內的腦血管意外、腎功能不佳等,難于耐受手術。
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(實習編緝:邵澤妹)
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