素比伏為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定,化學名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,哪些患者禁用素比伏呢?
素比伏同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。素比伏在濃度達l0μM時,素比伏在HepG2細胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。
素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。
素比伏可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。
素比伏禁止用于已證實對替比夫定及本品的其他任何成分過敏的病人。
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(實習編緝:梁勁)
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