安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪?；瘜W(xué)名：3，5-二氨基-6-(2，3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么，安閑拉莫三嗪片的單藥治療劑量是怎樣呢？

安閑拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲，但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)單次最高給藥劑量達(dá)450mg時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)曲線仍呈線性。安閑拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大，但在同一個(gè)體，濃度的差異很小。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。

安閑拉莫三嗪片對(duì)健康成人，平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物，然后經(jīng)尿排泄。安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關(guān)。安閑拉莫三嗪片對(duì)健康成人的平均消除半衰期是24～35小時(shí)。UDP－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項(xiàng)Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對(duì)照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。安閑拉莫三嗪片的單藥治療劑量是：

成人及12歲以上兒童：

本品單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服兩周；隨后用50mg，每日一次，連服兩周。此后，每1-2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達(dá)到最佳療效。通常達(dá)到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日，每日一次或分兩次給藥。但有些病人每日需服用500mg拉莫三嗪才能達(dá)到所期望的療效。

成人及12歲以上兒童單藥治療時(shí)所推薦的劑量遞增方法見下表：

1+2周3+4周通常維持劑量

25mg(每日一次)50mg(每日一次)100-200mg(每日1次或分兩次口服)

為了達(dá)到維持量，日劑量可每1-2周增加50-100mg

為降低皮疹發(fā)生的危險(xiǎn)，初始劑量和隨后的劑量遞增都不要超過上表。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）