安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪?;瘜W名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安閑拉莫三嗪片的不良反應有哪些呢?
安閑拉莫三嗪片在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。安閑拉莫三嗪片的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結合率約為55%;從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。
安閑拉莫三嗪片對健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后經尿排泄。安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關。安閑拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內。
安閑拉莫三嗪片的不良反應:在本藥作為單藥治療的試驗中,不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現(xiàn),停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經有報道,后者會引發(fā)高死亡率。
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(實習編緝:邵澤妹)
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