Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG(德國)生產的鹽酸普拉克索片(森福羅)被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關”波動),需要應用本品。服用鹽酸普拉克索片可以操作機器嗎?
鹽酸普拉克索片(森福羅)的注意事項如下:當腎功能損害的患者服用本品時,建議參照【用法用量】減少劑量?;糜X為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森,聯(lián)合應用左旋多巴,可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應,應該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關,尤其對于帕金森病患者。在日?;顒又械耐蝗凰甙l(fā)作,有時沒有意識或預兆,但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應,建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應的患者,必須避免駕駛或操作機器,而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應,當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見【對駕駛和操作機器能力的影響】和【不良反應】)。有精神障礙的患者,如果潛在的益處大于風險,應僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用(見【藥物相互作用】)。應定期或在發(fā)生視覺異常時進行眼科檢查。應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關,建議監(jiān)測血壓,尤其在治療初期。已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生非神經阻斷性惡性綜合癥的癥狀(見【用法用量】)。
藥理感化普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現(xiàn),普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關于。動物電生理測試顯現(xiàn),普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質的多巴胺受體而感化紋狀體神經器官元放電頻率。毒理切磋遺傳毒性普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測試、DHO細胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。生殖毒性生養(yǎng)力嘗試中,大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動情周期耽誤,著床率降落,這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關于(在大年夜鼠初期懷胎中,胚胎的著床和保持必要催乳素,而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算,相當于人最大年夜保舉劑量時BUD的4.3倍),可總接收胎產生率增加,這大概與普拉克索導致的血清催乳素程度降落關于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時BUD的71倍),未見反常。懷胎大年夜鼠圍產期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當于人的無上臨床保舉劑量)或更高劑量,子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。致癌性小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,別離相當于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算,別離相當于人最大年夜保舉劑時BUD的0.3、2.5和12.5倍),未見腫瘤產生率增加。
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(實習編輯:孫媛媛)
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