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倍林達(dá)的老年患者用藥是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/30 23:32:57
    導(dǎo)讀:倍林達(dá)通過使用放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%,尿液中含26.5%)。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%。

倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,倍林達(dá)的老年患者用藥是怎樣呢?

倍林達(dá)主要通過肝臟代謝消除。倍林達(dá)通過使用放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%,尿液中含26.5%)。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?;钚源x產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。倍林達(dá)的平均t1/2約為7小時(shí),活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。倍林達(dá)的藥代動力學(xué)呈線性,倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

倍林達(dá)主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。倍林達(dá)的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,倍林達(dá)經(jīng)體外試驗(yàn)評估顯示其亦具有活性,倍林達(dá)可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合。倍林達(dá)的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。倍林達(dá)的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達(dá)對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。

倍林達(dá)的老年患者用藥:老年患者無需調(diào)整劑量。在PLATO研究中,43%的患者≥65歲,15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風(fēng)險(xiǎn)是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而,根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的,某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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