噻托溴銨粉霧劑(天晴速樂(lè)),主要成份為噻托溴銨,可有效改善肺功能及生活質(zhì)量。那么,天晴速樂(lè)體外研究如何呢?
通過(guò)和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合,噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對(duì)素蕈堿受體亞型M1-M5有相似的親和力。在呼吸道中,噻托溴銨競(jìng)爭(zhēng)性且可逆性的抑制M3受體,可引起平滑機(jī)松弛。此作用呈劑量依賴(lài)性,并可持續(xù)24小時(shí)以上,作用時(shí)間長(zhǎng)可能是由于其與M3受體解離非常慢,其解離半衰期顯著長(zhǎng)于異丙托溴銨。作為四價(jià)銨抗膽堿能藥物,噻托溴銨在吸入給藥時(shí)是局部(支氣管)選擇性的,由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部性(氣道)作用,而非全身性作用。
噻托溴銨與M3受體的解離比與M3受體快,在體外研究中,其對(duì)M3的受體亞型選擇性高于M2。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張藥。
噻托溴銨的推薦劑量為每日一次,每次應(yīng)用HandiHaler(藥粉吸入器)吸入裝置吸入一粒膠囊。天晴速樂(lè)只能用HandiHaler(藥粉吸入器)吸入裝置吸入。不應(yīng)超過(guò)推薦劑量使用。噻托溴銨膠囊不得吞服。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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