更昔洛韋膠囊(麗科樂),主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。那么,更昔洛韋膠囊的藥理毒理是怎樣?
更昔洛韋膠囊的藥理毒理是:
更昔洛韋膠囊為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;
2)共同進入病毒DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。
臨床已證實,本品對CMV和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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