鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)是目前唯一針對(duì)早泄（PE）研發(fā)的藥物，也是唯一獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局（CFDA）批準(zhǔn)的早泄（PE）適應(yīng)癥的治療藥物。

那么，鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

引起早泄心理性因素很多，如許多人因種種原因害怕性交失敗、情緒焦慮，而陷入早泄；年輕時(shí)慣用手淫自慰者，總以快速達(dá)到高潮為目的；性知識(shí)缺乏，僅以滿足男性為宗旨；夫妻不善于默契配合；感情不融，對(duì)配偶厭惡，有意或無意的施虐意識(shí)；擔(dān)心性行為有損健康，加劇身體的某些固有疾??；性交頻度過少或長時(shí)間性壓抑者；以及女方厭惡性交，憂心忡忡，迫于要求快速結(jié)束房室等。凡此種種，皆可導(dǎo)致早泄，甚至出現(xiàn)連鎖反應(yīng)，影響勃起能力。

鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)是用于治療早泄（PE）的理想藥物。主要成份：鹽酸達(dá)泊西汀。首次服用該藥物，即可起效，在性生活開始前1-3小時(shí)服用即可。

鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的藥代動(dòng)力學(xué)：

1.吸收口服后，達(dá)泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對(duì)生物利用度為42%(范圍為15-76%)?？崭?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時(shí)，還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。

2.分布在體外，99%以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。達(dá)泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。

3.代謝體外研究表明，達(dá)泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除，主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%?？紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度，在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。

4.排泄達(dá)泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。達(dá)泊西汀能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）