坎地沙坦酯片在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦，坎地沙坦為選擇性血管緊張素II受體(ATI)拮抗劑。那么，坎地沙坦酯片的注意事項(xiàng)是有怎樣呢？

坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前體藥，在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為l5%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)，坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99x．表觀分布容積為0.13L/kg．大鼠實(shí)驗(yàn)證明，坎地沙坦極少通過(guò)血腦屏障，但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔?？驳厣程怪饕栽谓?jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)o-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物．坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí)．高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4閣，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)．有資料顯示，坎地沙坦的總消除率為0.37ml/min.kg．腎清除率為0.19ml/min.kg．口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收3316、67X的放射活性物。

坎地沙坦酯片的注意事項(xiàng)是：

1、慎重用藥(對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥)

(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。

(2)有高血鉀的患者(見(jiàn)2重要的基本注意事項(xiàng))。

(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測(cè)活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開(kāi)始服用，慎重用藥)。

(4)有嚴(yán)重腎功能障礙的患(由于過(guò)度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開(kāi)始服用，慎重用藥)。

(5)有藥物過(guò)敏史的患者。

(6)老年患者。

(7)腎移植：對(duì)于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚未有本品用藥經(jīng)驗(yàn)。

(8)大動(dòng)脈和左房室瓣狹窄(阻塞性心肌肥大癥)：使用其他血管擴(kuò)張劑的患者，患者血液動(dòng)力學(xué)相關(guān)的大動(dòng)脈或左房室瓣狹窄或者阻塞性心肌肥大癥的病人特別慎用。

(9)輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥：輕、中度腎上腺皮質(zhì)激素過(guò)多癥患者，對(duì)于抑制腎素-血管緊張素、醛固酮系統(tǒng)起作用的降壓藥物通常沒(méi)有反應(yīng)，因此不主張服用本品。

2、重要的基本注意事項(xiàng)

(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過(guò)壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。

(2)由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，應(yīng)盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙的不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。

(3)由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降，特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開(kāi)始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。A、進(jìn)行血液透析的患者。B、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。C、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開(kāi)始服用利尿降壓藥的患者)。

(4)因降壓作用，有時(shí)出現(xiàn)頭暈、蹣跚、故進(jìn)行高空作業(yè)、駕駛車(chē)輛等操縱時(shí)應(yīng)注意。

(5)手術(shù)前24小時(shí)最好停止服用。

(6)藥物交付時(shí)：PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)道因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜，進(jìn)而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合病癥)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）