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雷米普利片用于心肌梗死,藥代動力學如何?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/9 7:44:45
    導讀:雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

藥代動力學又稱藥物代謝動力學或藥動學。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,雷米普利片用于心肌梗死,藥代動力學如何?

雷米普利片(瑞素坦)的主要成份:雷米普利。適應癥為-原發(fā)性高血壓-急性心肌梗死(2-9天)后出現(xiàn)的輕到中度心力衰竭(NYHAII和III)-非糖尿病腎病患者(肌酐清除率<70ml/min/1.73m,尿蛋白>1g/天),尤其是伴有動脈高血壓的患者-在心血管危險增加的患者,如明顯冠心病病史、糖尿病同時有至少一個額外危險因素、外周動脈閉塞性疾病或者腦卒中,降低心肌梗死、腦卒中或者心血管死亡的可能性。

雷米普利片(瑞素坦)用于高血壓開始時2.5mgqd,根據(jù)病人的反應,如有必要,間隔2-3周后將藥量加倍。一般維持量為2.5-5mg,最大量為10mg/日,腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20ml/分):最初用量通常為1.25mgqd,最大量為5mg/日。充血性心力衰竭最初藥量為1.25mgqd。根據(jù)病人的反應,可間隔1-2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5mg或更大劑量,可分2次服用。最大量為10mg/日。心肌梗塞后最初用量為2.5mgbid。如果病人耐受不了這一初始劑量,可先服1.25mg,bid,連服2日。最大用量為10mg/日。

雷米普利口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時之內(nèi)即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時以內(nèi)。

雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥,經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時;以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時,有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量,提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天后可達到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。

雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

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(實習編輯:楊春鳳)

 

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